En un estudio de AME en humanos (hAME) fase I se administra un compuesto radioetiquetado para evaluar el destino total del material relacionado con el fármaco (representado por la radioetiqueta). En el estudio se evalúa la farmacocinética, el balance de masa, las rutas de excreción y las vías metabólicas del fármaco matriz para garantizar que el perfil de metabolitos sea comparable con el que se observa en estudios ADME preclínicos e identificar cualquier metabolito exclusivamente humano o desproporcionado.
Pautas reglamentarias
El objetivo de los estudios AME en humanos es caracterizar cualquier metabolito circulante de más del 10% del AUC (área bajo la curva) de material relacionado con el fármaco y más del 80% de la radiactividad recuperada del excreto.
- FDA
- Pruebas de seguridad de metabolitos de fármacos
- ICH M3 (R2)
- DDI de la EMA